Agomelatina



La melatonina es un neurotransmisor del que cada dia se sabe más debido a la evidencia de sus acciones sobre el bienestar general y sobre el sueño, sin embargo es aun mal conocido si lo comparamos con su predecesor, la serotonina. Sabemos que la melatonina se sintetiza en la glándula pineal a partir del triptófano y la serotonina, es pues el derivado final del metabolismo de la serotonina. Aunque siempre se había considerado a la melatonina como una hormona, hoy se sabe que es un neurotransmisor presente en el ojo, la piel y el intestino además del cerebro, desconociéndose en parte el papel que juega en estos órganos. Sabemos que existen dos tipos de receptores para recibir a la melatonina, los receptores MH1 y MH2.

 


La Agomelatina es un antidepresivo con un novedoso perfil farmacológico y clínico: de acción melatoninérgica es el primero que resincroniza los ritmos biológicos.

La característica principal es que además de poseer un potente efecto antidepresivo (comparable a venlafaxina o a imipramina), ofrece un efecto ansiolítico adicional sin producir sedación. Esta ventaja se traduce en menor prescripción adicional de fármacos ansiolíticos, evitando los efectos adversos de los mismos.

Agomelatina tiene un mecanismo de acción que lo diferencia de los otros antidepresivos, evitando efectos adversos indeseables tales como: efecto anticolinérgico o sedación, no produce modificaciones en el peso ni disfunción sexual.

Agomelatina es un agonista de los receptores melatoninérgicos MT1 y MT2 con propiedades antagonistas de los receptores 5-HT2C; no posee afinidad por los receptores a-adrenérgicos, ß-adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos ni benzodiazepínicos.

La melatonina se produce de manera natural en nuestro cerebro y su síntesis tiene que ver con dos variables, la luz y la edad. En principio se supone que la melatonina "informa" a nuestro organismo de la hora, y lo hace en función de la luz. Es decir su síntesis crece en la oscuridad realizándose un pico en la medianoche. Es la hora de irse a dormir parece querernos decir nuestro reloj biológico. La edad interfiere en la síntesis de melatonina de manera que tanto los niños como los ancianos tienen menos cantidad disponible de melatonina circulante, aunque al parecer lo que más "marea" a la melatonina es el cambio de huso horario y los cambios en los patrones del sueño, en las personas que hacen largos viajes en avión o tienen turnos de trabajo donde alternan sueño de día y trabajo de noche.

 

La melatonina fue ensayada por tanto en los trastornos del sueño, donde al parecer se comporta -como antes decía- de forma paradójica. La melatonina es un buen sincronizador de un sueño alterado por las razones que más atrás nombré, pero no es ni de lejos un inductor del sueño y menos aun un tranquilizante. Una de las razones que apoyan su uso en situaciones de desgaste es su efecto antiglutamato, es decir que a lo mejor la melatonina se comporta como un neuroprotector como la memantina o la citicolina es decir como un bombero de las sinapsis.

La melatonina está en ensayo para algunos tipos de cáncer de colon, se ha utilizado en el colon irritable, colitis ulcerosa y también se está ensayando en niños hiperquinéticos. Sus indicaciones contrastadas son el insomnio por desfase de huso horario (jet lag), por cambio de fase (turnicidad) o por adelantamiento de fase, algo muy común que sucede en los ancianos y donde siempre se puede ensayar antes que tomar ansioliticos o sedantes una situación muy común pero que tiene escasa base científica y práctica .

En este sentido la agomelatina es un antidepresivo que además de tener este efecto opera como un agonista de la melatonina natural, es decir provocando un pico de secreción durante el sueño lo que mejora tanto el sueño propiamente dicho como la temperatura corporal, disminuyendo ese grado que se precisa para dormir. Es precisamente eso lo que les pasa a los depresivos: que regulan mal su temperatura y además que no secretan la suficiente melatonina. Al parecer estos dos efectos son los responsables de los trastornos circadianos que se observan en la depresion y que hasta el momento ningún antidepresivo habia conseguido arreglar por sí mismo.



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Agomelatina


La melatonina es un neurotransmisor del que cada dia se sabe más debido a la evidencia de sus acciones sobre el bienestar general y sobre el sueño, sin embargo es aun mal conocido si lo comparamos con su predecesor, la serotonina. Sabemos que la melatonina se sintetiza en la glándula pineal a partir del triptófano y la serotonina, es pues el derivado final del metabolismo de la serotonina. Aunque siempre se había considerado a la melatonina como una hormona, hoy se sabe que es un neurotransmisor presente en el ojo, la piel y el intestino además del cerebro, desconociéndose en parte el papel que juega en estos órganos. Sabemos que existen dos tipos de receptores para recibir a la melatonina, los receptores MH1 y MH2.

 


La Agomelatina es un antidepresivo con un novedoso perfil farmacológico y clínico: de acción melatoninérgica es el primero que resincroniza los ritmos biológicos.

La característica principal es que además de poseer un potente efecto antidepresivo (comparable a venlafaxina o a imipramina), ofrece un efecto ansiolítico adicional sin producir sedación. Esta ventaja se traduce en menor prescripción adicional de fármacos ansiolíticos, evitando los efectos adversos de los mismos.

Agomelatina tiene un mecanismo de acción que lo diferencia de los otros antidepresivos, evitando efectos adversos indeseables tales como: efecto anticolinérgico o sedación, no produce modificaciones en el peso ni disfunción sexual.

Agomelatina es un agonista de los receptores melatoninérgicos MT1 y MT2 con propiedades antagonistas de los receptores 5-HT2C; no posee afinidad por los receptores a-adrenérgicos, ß-adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos ni benzodiazepínicos.

La melatonina se produce de manera natural en nuestro cerebro y su síntesis tiene que ver con dos variables, la luz y la edad. En principio se supone que la melatonina "informa" a nuestro organismo de la hora, y lo hace en función de la luz. Es decir su síntesis crece en la oscuridad realizándose un pico en la medianoche. Es la hora de irse a dormir parece querernos decir nuestro reloj biológico. La edad interfiere en la síntesis de melatonina de manera que tanto los niños como los ancianos tienen menos cantidad disponible de melatonina circulante, aunque al parecer lo que más "marea" a la melatonina es el cambio de huso horario y los cambios en los patrones del sueño, en las personas que hacen largos viajes en avión o tienen turnos de trabajo donde alternan sueño de día y trabajo de noche.

 

La melatonina fue ensayada por tanto en los trastornos del sueño, donde al parecer se comporta -como antes decía- de forma paradójica. La melatonina es un buen sincronizador de un sueño alterado por las razones que más atrás nombré, pero no es ni de lejos un inductor del sueño y menos aun un tranquilizante. Una de las razones que apoyan su uso en situaciones de desgaste es su efecto antiglutamato, es decir que a lo mejor la melatonina se comporta como un neuroprotector como la memantina o la citicolina es decir como un bombero de las sinapsis.

La melatonina está en ensayo para algunos tipos de cáncer de colon, se ha utilizado en el colon irritable, colitis ulcerosa y también se está ensayando en niños hiperquinéticos. Sus indicaciones contrastadas son el insomnio por desfase de huso horario (jet lag), por cambio de fase (turnicidad) o por adelantamiento de fase, algo muy común que sucede en los ancianos y donde siempre se puede ensayar antes que tomar ansioliticos o sedantes una situación muy común pero que tiene escasa base científica y práctica .

En este sentido la agomelatina es un antidepresivo que además de tener este efecto opera como un agonista de la melatonina natural, es decir provocando un pico de secreción durante el sueño lo que mejora tanto el sueño propiamente dicho como la temperatura corporal, disminuyendo ese grado que se precisa para dormir. Es precisamente eso lo que les pasa a los depresivos: que regulan mal su temperatura y además que no secretan la suficiente melatonina. Al parecer estos dos efectos son los responsables de los trastornos circadianos que se observan en la depresion y que hasta el momento ningún antidepresivo habia conseguido arreglar por sí mismo.




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